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在这些酶中，二相磺基转移酶和葡萄糖醛酸转移酶对于口服给药化合物的生物利用度尤其重要，因为具有药理活性的化合物与它们发生结合反应后通常会导致活性降低或消失。 例如，人们已经发现在Caco-2细胞中，类黄酮物质5，7-二羟黄酮产生硫酸盐和葡(萄)糖苷酸的变化，5，7-二羟黄酮硫酸盐的产生速度是其葡(萄)糖苷酸化的两倍。 类似研究也表明，Caco-2细胞模型中酶的表达可以使其应用于药物的小肠代谢研究。 评价新药的吸收在研究新的抗生素药物时，如新药为水溶性很差的化合物，则药物性质决定其不能制作成注射剂。
这一结果说明槲皮素4’-葡萄糖苷在Caco-2细胞模型中的外排是有MRP介导的，同时服用MRP抑制剂对提高该化合物的口服吸收程度可能有帮助。 尽管Caco-2细胞模型有一定的不足，但是在阐明药物吸收机制，预测体内吸收和药物相互作用，评价口服药物或制剂的安全性等方面仍然是一个很好的工具。 Caco-2细胞模型最早是由美国堪萨斯大学药学院Ronald T.Borchardt博士的实验室以及英国的Ciba-Geigy实验室在二十世纪八十年代后期建立的。
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此外，与药物吸收有关的相互作用还可来源于代谢酶、载体、p-gP泵被特定药物重复给药引起的诱导。 当药物经细胞转运途径被吸收时，p-gP泵成为药物吸收的一个重要生化屏障，它把进入细胞内的药物泵出，从而减少了药物的吸收，因此成为口服药物生物利用度低、波动大的一个重要影响因素。 具有这种p-gP泵出性质的药物分子在与p-gP泵抑制剂共同口服给药时，其透过细胞膜吸收的程度增强。 预测吸收过程中的药物相互作用Caco-2细胞中存在有与小肠上皮相同的各种转运系统、代谢酶，因此可以用来作为研究与吸收相关的药物相互作用的体外模型。 Caco-2细胞模型是十几年来国外广泛采用的一种研究药物小肠吸收的体外模型，具有相对简单、重复性较好、应用范围较广的特点。
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为了改善其口服吸收生物利用度，国外研究人员使用了一些吸收增强剂，用Caco-2细胞来评价其吸收程度取得较好的结果。 由于其含有各种胃肠道代谢酶，因此更接近药物在人体内吸收的实际环境。 Caco-2细胞模型是一种人克隆结肠腺癌细胞，结构和功能类似于分化的小肠上皮细胞，具有微绒毛等结构，并含有与小肠刷状缘上皮相关的酶系，可以用来进行模拟体内肠转运的实验。 在细胞培养条件下，生长在多孔的可渗透聚碳酸酯膜上的细胞可融合并分化为肠上皮细胞，形成连续的单层，这与正常的成熟小肠上皮细胞在体外培育过程中出现反分化的情况不同。 细胞亚显微结构研究表明，Caco-2细胞与人小肠上皮细胞在形态学上相似，具有相同的细胞极性和紧密连接。
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- 比如，像羧酸酯酶、葡萄糖醛酸转移酶、谷胱甘肽-S-转移酶、磺基转移酶和儿茶酚-O-甲基转移酶等在Caco-2细胞中仍保持其功能特点。
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研究吸收机制Caco-2细胞除了在吸收评价方面的大量应用外，也比较适合用于吸收机制的研究。 有研究人员分别利用Caco-2细胞作为钠和铁吸收的模型细胞，结果发现，LR在决定PI3K/AKT2信号转导过程中起到重要作用，包括增加了肠道的Na吸收。 1～1×10-6 cm/s 之间; 完全吸收物质的Papp一般大于10-4 cm/s，而吸收＜1%的物质，其Papp一般低于10-7 cm/s。 还有其他很多例子就不在此赘述了，大家如果感兴趣，可以再进行文献调研和网上资料收集。
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